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在過去幾年,因為人口老齡化、亞健康狀態以及慢性病的大幅攀升,中老年男性健康問題日益嚴峻，勃起功能障礙（ED）便是中老年男性最常見的健康問題之一。而隨著勃起功能障礙的發病率增加，中老年男性的用藥需求也越來越高。西地那非是治療勃起功能障礙最常用的藥物之一，由于中老年男性勃起功能障礙病因復雜，病程遷延較長，所以西地那非作為一種需要經常使用的治療藥物，關于藥物的使用安全和療效，一直受到中老年男性患者的重視。

特別是老年男性，與青年男性相比，由于肝、腎功能的衰退，老年人對藥物的代謝和排泄能力顯著下降，藥物在體內不易被消除，所以老年人頻繁用藥需要警惕藥物蓄積的風險。另外，除了肝、腎功能衰退之外，老年男性對比成年男性，由于吸收功能減弱，所以口服藥物之后還要注意機體內的血藥濃度，是否能夠達到有效預期的濃度。因此，對比一般成年人，中老年男性在使用西地那非的過程中，關于藥物的常規使用頻率、劑量等問題有更多值得注意的細節。所以接下來文章的重點，就主要針對西地那非這種常用藥，為中老年男性患者分析，如何在藥物的使用過程中，把控常規的使用頻率、保障藥物在機體內的代謝和動力學穩定，規避經常用藥的風險。

先來看一看西地那非的常規使用方法

臨床上，西地那非的常用劑量有3種，分別是100mg、50mg和25mg。根據西地那非的藥理研究說明顯示，對于大多數患者而言，推薦的使用劑量為50mg，約提前0.5-4小時按需服用，推薦的較佳服用時間點是約提前1個小時按需服用。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg（最大推薦劑量）或降低至25mg。每日最多服用1次。

同時，在西地那非的藥效學研究中，一項測定藥效連續時間的試驗顯示，口服50mg西地那非后，約0.5小時后即可在血液內監測到有效血藥濃度，且藥效可連續4小時，但藥物的作用強度較2小時時弱，較1小時時下降更為明顯。因此推薦的給藥方式是使用50mg劑量的西地那非，并按需提前0.5-4個小時使用，但以按需提前1小時為推薦的較佳服用時間節點。

再來看看老年人和一般成年男性使用西地那非的藥動學區別、以及推薦的中老年男性使用劑量

從機體對藥物的處置過程來說，藥物從進入人體到離開人體，大都需要吸收、分布、代謝和排泄4個步驟，也就是說不管是中老年男性，還是一般成年男性，對于藥物的處置都需要這4個過程。但前面說到了，由于老年男性隨著年齡的增長，與成年人相比，各個器官均處于衰退狀態，包括肝、腎功能的衰退、包括吸收功能的下降等；這些因素就直接導致了藥物在老年男性體內的吸收、分布、代謝和排泄4個步驟，和一般成年男性產生了本質的區別。

拿西地那非舉例。根據西地那非的特殊人群藥代動力學研究顯示，在西地那非上市前的試驗研究群體中，在口服相同劑量藥物的條件下，健康老年志愿者（≥65歲）口服西地那非后，機體對西地那非的清除率較年輕健康志愿者（18-45歲）低，且游離血藥濃度比年輕健康志愿者（18-45歲）高約40%，即AUC（藥時曲線下面積）增加約40%。同時，對于年輕健康志愿者而言，隨著口服西地那非單劑量不斷增加，藥物代謝和動力學特征性改變，將會加大藥物對機體的不良反應，而對于老年年輕在相同條件下，隨著口服西地那非單劑量不斷增加，藥物代謝和動力學特征性改變，其改變幅度明顯強于年輕健康志愿者。

所以老年男性使用西地那非不但要注意用藥的劑量，更要注意使用藥物的頻率。綜上，根據西地那非的藥代動力學、藥效學和藥理毒理研究，推薦老年男性及部分中老年男性，使用的西地那非起始劑量為25mg，推薦的常規使用頻率是24小時內使用一次。

繼續來看看，中老年男性使用西地那非，能否在24小時之內，重復低劑量給藥？

前面已經分析到了，對于大多數男性而言，推薦的西地那非給藥劑量是50mg、按需提前1個小時服用，4小時后藥物的作用強度已經大幅降低。那么，如果提前1個小時按需服用之后，因為受到一些隨機的事情干擾，那么藥效一過，下次能否再次使用相同的藥物劑量（50mg）呢？如果繼續服用，那么24小時之內，用了兩次50毫克劑量的西地那非，在身體內蓄積的總的藥物劑量會不會超量，會不會導致藥物在身體內蓄積，對身體健康有什么影響呢？

應該來說，這個問題不但很多患者會在實際生活中碰到，而且這里面還涉及到了藥物不良反應、藥物過量和藥代動力學等專業問題。所以分析這個問題就顯得非常有必要。客觀來說，根據西地那非的臨床藥理要求，對于大多數的男性而言推薦的使用方式是每日1次，每次50mg，但考慮到患者的病情不同，還可以根據對病情的評估，將推薦劑量上調至每次100mg，或者降低至每次25mg，但是每日最多只能服用一次。

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因此從臨床藥理要求來看，西地那非一天服用兩次是不被推薦允許的。不管是中老年人，亦或者是一般成年男性，單次服用的劑量高或低，推薦的給藥頻率都是每日一次。特別對對于中老年男性而言，由于機體對藥物的代謝和排泄都發生改變，如果24小時之內，使用2次劑量50mg劑量的西地那非，雖然總劑量不超過100mg，但重復給藥造成的藥物代謝和動力學異常更為明顯，藥物的不良事件發生率會大大增加，所以這種給藥方式是不被允許的。

根據西地那非上市前的藥物過量研究顯示，對健康志愿者（18-45歲）一天之內重復給藥，從100mg單次劑量逐漸增加至800mg，不良事件與低劑量時相似，但發生率和嚴重程度有所增加，而對于老年男性而言，在相同條件下，由于本身機體對藥物代謝和排泄都發生延遲，所以發生的不良事件將會更加明顯。這就說明，在西地那非單次劑量不斷增高的情況下，發生藥物不良反應的發生幾率和表現程度都增加了。這些不良反應包括全身反應，比如說面部水腫、光明反應和乏力等；心血管系統反應，比如說心絞痛、房室傳導阻滯和暈厥等；消化系統反應，如嘔吐、舌炎和結腸炎等。

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最后再來看看，中老年男性，經常使用西地那非，如何降低用藥風險

客觀來說，經常服用西地那非會不會造成用藥風險，主要關鍵點在于兩個方面，第一個有沒有根據藥物血漿半衰期來用藥，藥物半衰期是反映藥物吸收入血之后，血液內的藥物濃度降低一半所需要的時間，通過這個時間可以較好地確定給藥間隔，避免太頻繁或者經常用藥造成藥物濃度蓄積。第二個有沒有按照藥物規定的劑量來使用藥物，藥物的使用劑量一般都是根據不同的人群，遵守藥物的代謝和排泄情況制定下來的，如果經常使用不當劑量造成體內藥物超標，有可能會對肝腎功能造成影響。

現在來具體分析一下第一個方面。藥理研究顯示100mg西地那非的血漿半衰期是4個小時作用，約6個半衰期可洗脫藥物，也就是差不多24小時以內100毫克劑量的西地那非才能在身體內代謝完畢，因此如果服用西地那非太過頻繁，便有可能造成藥物在體內蓄積造成健康影響，這些健康影響，一個是對加大肝腎對藥物的排泄負荷，一個是藥物在體內殘留的時間變久，那么頭暈頭痛、肌痛心慌等副作用也會持續更久。

再來具體分析一下第二個方面。藥理研究顯示對于18-45歲左右的成年人和中青年人，在肝腎功能正常且不服用其他能夠影響西地那非藥代動力學的藥物情況下，口服西地那非的最高單次劑量是100mg，而且24小時內最多只能口服一次，而對于65歲以上的老年男性，由于服藥后藥時曲線下面積（AUC）會增高，所以單次劑量建議從25毫克開始。也就是說，如果你是18-45歲的健康成年男性，而且肝腎功能正常，那么如果要經常使用西地那非，那么每天最高頻次就是一次，每次最高劑量不能超過100mg，否則就會影響肝腎對藥物正常的排泄，特別是有可能加大腎臟的濾過負擔。

而對于65歲以上的老年人，本身年齡原因對藥物的吸收、代謝能力本身就有一定程度的下降，如果再經常服用和中青年男性相同的劑量，那很有可能造成藥物蓄積毒性，特別是本身西地那非的血漿蛋白結合率就比較高，因此建議中老年男性經常服用西地那非一定要優先從低劑量25毫克或者50毫克開始，最大頻次為24小時一次。

當然除了上述，從藥物代謝動力學的兩個參數來分析經常服用西地那非對身體健康會不會造成影響之外，對于藥物的服用注意事項也會影響用藥安全，比如說有心血管疾病的、肝腎功能疾病的，就不建議服用西地那非，特別是對于服用有心血管類藥物比如說降壓藥、硝酸酯類藥物，那么也要避免服用西地那非。當然了，如果是病情著實需要，也一定要在專科醫生的指導下完成，避免不正確服用引起較為明顯的不良反應，造成健康風險。

寫在最后：

總的來說，與成年人相比，老年人的各個器官均處于一定的衰退狀態，這種生理學改變會影響機體對藥物的處置過程。老年人對藥物的處置過程包括吸收、分布、代謝和排泄4個步驟，老年男性的這4個步驟，相較于一般成年人，均可能發生顯著的改變；一方面，由于肝、腎功能的衰退，老年人對藥物的代謝和排泄能力顯著下降，藥物在體內不易被消除；另一方面，由于吸收功能的減弱，則可能使血藥濃度不能達到有效預期的濃度。因此，成年人機體對藥物的處置過程和老年人是有區別的，這也決定了中老年男性、特別是老年男性經常使用西地那非，一定要注意使用正確的劑量，把控好規范的用藥頻次，避免不當用藥造成健康風險。

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