首藥控股第三代ALK抑制劑CT-3505已啟動I期臨床試驗

千龍網北京7月22日訊 2019年7月21日，首藥控股CT-3505臨床l期試驗項目啟動會在北京人衛酒店302會議室召開。會上，組長單位中國醫學科學院腫瘤醫院副院長石遠凱教授作總結性講話。中國醫學科學院協和醫院臨床藥理專家江驥教授、胡蓓教授，清華大學醫學院臨床試驗中心辦公室主任陳曉媛研究員，中國人民解放軍總醫院301醫院腫瘤內科伍建宇副主任，首都醫科大學北京胸科醫院腫瘤科主任張樹才教授，首都醫科大學朝陽醫院藥事部安卓玲副主任，河南省腫瘤醫院內科馬智勇主任醫師，鄭州大學第一附屬醫院腫瘤科郭倩倩主治醫師，河北醫科大學第四醫院腫瘤內科金輝主治醫師等一行30人參加了CT-3505臨床l期試驗項目啟動會。

據介紹，首藥控股研發的具有自主知識產權1類新藥CT-3505，是國內首個第三代治療ALK（間變性淋巴瘤激酶）陽性的非小細胞肺癌（NSCLC）藥物。臨床前研究數據顯示，該藥具有良好的安全性和卓越的療效，日前正在啟動I期臨床試驗。

資料顯示，目前，美國輝瑞研發的克唑替尼是治療晚期ALK陽性NSCLC的第一代藥物，但大部分患者在用藥1～2年后會出現對克唑替尼耐藥，并且約70%的NSCLC患者，在服用克唑替尼期間，會出現中樞神經系統（CNS）的腫瘤轉移。第二代ALK抑制劑塞瑞替尼、艾樂替尼等藥物相繼面世，用于治療ALK陽性轉移和對克唑替尼耐藥或不耐受的患者，但對ALK激酶其它突變（如G1202R）的患者治療效果不明顯，并且還出現不同程度的耐藥。針對第二代ALK抑制劑的耐藥，目前國內臨床上沒有可用的藥物，開發第三代ALK抑制劑已成為廣大藥物研發工作者努力的方向。

首藥控股研發團隊針對上述臨床用藥的需求及藥物本身耐藥機理，開發出了國內首個針對ALK耐藥突變的第三代抑制劑CT-3505。臨床前數據顯示，該藥不僅對野生型ALK陽性細胞有很強的生長抑制作用，還對第二代藥物耐藥（主要為G1202R）突變型細胞都有非常強的抑制效果（IC50值為1~3nM），在小鼠腫瘤模型中，CT-3505能夠抑制野生型、第一代、第二代藥物的耐藥腫瘤生長。更為重要的是，CT-3505能夠有效地穿過血腦屏障，在中樞神經系統達到有效的血藥濃度，有潛力造福于臨床上肺癌腦轉移的患者。CT-3505有望成為國內自主研發治療ALK陽性非小細胞肺癌的第三代藥物，一旦上市可以解決目前國內第二代ALK抑制劑耐藥后的臨床用藥需求。隨著臨床研究的不斷深入，CT-3505有望被批準一線治療，造福更多的ALK陽性非小細胞肺癌患者。

關于首藥控股：首藥控股于2016年4月在北京經濟技術開發區成立，是由市、區兩級國資單位參股的混合所有制企業，主要從事抗腫瘤和糖尿病1類新藥的研發與生產。目前，公司申請發明專利116項，取得授權38項，已獲得國家1類新藥臨床批件13個，其中4個進入臨床Il期試驗，9個進入臨床l期試驗。2018年12月，首藥控股啟動位于北京經濟技術開發區新藥研發與產業化項目，該項目占地40畝，總投資額6.5億元人民幣。